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从天然产物合成天然产物

作者: wz          发布日期:2010-11-02     浏览次数:

     

 

报告题目:从天然产物合成天然产物(from nature to nature)
报 告 人:田伟生 教授 (上海有机所)
报告时间:12月21日(星期五) 下午 3:00
报告地点:理科楼E316会议室
报告人简介:
田伟生,中科院上海有机化学研究所研究员,政协上海市委员会委员,民盟上海市市委委员,《化学学报》编委,上海有机所工会委员,中国化学会有机委员会秘书。
提出了基于资源性化合物合理利用为导向的有机合成化学,即资源化学的理念,并付诸于研究工作之中。
  研究了氟烷基磺酰氟与甾体羰基化合物的选择性反应,解决了国家一类新药爱普列特研究开发中遇到的核心技术难题。2001年,我们研究成果(专利技术)已经应用与爱普列特的生产。
  针对甾体药物生产基本原料甾体皂甙元氧化降解中存在的严重环境污染问题和非原子经济性利用问题,深入研究了用双氧水代替铬酐氧化降解甾体皂甙元,经过十余年不懈的研究,已经进入中试阶段。这一半个世纪的工业环境污染问题有望尽快得以解决,通过此项目,我们也从原废弃物获取了一类带甲基侧链的手性合成试剂。
  发现了三氟甲基恶唑酮与不饱和键的串联反应,提供了合成以含氟杀虫剂 AC 303,630为代表的三氟甲基杂环化合物的新方法。
  发现了区域选择性氧化降解甾体皂甙元的新反应,提供了制备甾体合成中间体的新方法。
  发现了氟烷基磺酰氟诱导的碳正离子串联重排反应,提供合成桥环十轮烯的新方法。
  发现了氟烷基磺酰氟诱导的转化临二醇成为环氧的方法,并且应用于中药活性成分桥环黄皮酰胺不对称合成。
  发现了新的一类亲电环氧化试剂,过氧氟烷基磺酸。
  完成了天然产物新黄皮酰胺、桥环黄皮酰胺、OSW-1、喷脑皂甙元、麝香酮、松叶蜂性信息素、Dragonamide、没药甾酮、Azedarachol、Toosendanoside的合成,完成了松干蚧性信息素Matsuone C7-C13片段、DidemnaketalsC1-C7片段、维生素E侧链和Cephalostatine 1 南片段的合成。还完成了22-脱氧OSW-1、5(6)-双氢OSW-1、双氢Spiniferine 1等天然产物类似物的合成。
  完成了爱普列特、非那甾胺、孕甾三烯、雌酚酮、屈螺酮、地美孕酮、U-100766、表高油菜甾醇内酯、雄甾-16-烯-3-酮、三氯蔗糖等药物的合成,多数合成技术已转给相关企业。
  设计合成了新型的5a -还原酶抑制剂三氟甲基甾体,设计合成了新型的雌激素受体拮抗剂。
  培养博士后7名(包括与企业联合培养的博士后),博士16名(包括联合培养),硕士12名。原本组博士后、博士生,硕士生和年青职工去国外读书,工作的人员有26名,在香港工作的3名。有一名博士后被国内大学聘为教授,有一名被聘为副教授,留研究所工作一名。许多成为企业的技术骨干。
申请专利四十多件,受权十多件,实施一件,正在中试二件。发表学术论文四十多篇。
 
 
 
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                                                  2012年12月20日

 
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